Aromasin (exemestane)

Aromasin

(exemestane)

Aromasin (exemestane) yra steroidiniai savižudybių aromatazės inhibitoriaus, o tai reiškia, kad ji sumažina estrogenų gamyba organizme blokuoja fermento aromatazės, fermentas, atsakingas už estrogenų synthesization. (1) (2) (3)

Ši medžiaga buvo sukurta kovai su krūties vėžiu moterims po menopauzės, kurioms reikalinga itin agresyvus gydymas ir kuriems pirmoje eilutėje apsaugos, pavyzdžiui, SERMS (tamoxifen) neveikė. Tai turėtų būti mūsų raktas į išvadą, kad ši medžiaga yra gana stiprus, ar bent jau didesnis nei kai kurie kiti junginiai, kurie naudojami kovai su krūties vėžiu.

Aromasin ir side effects

Aromasin vidurkių 85% tarifą estrogenų slopinimo (4), todėl akivaizdžiai labai veiksmingas agentas kultūristų ir kitų sportininkų, norinčių išvengti estrogenų susiję side effects , pavyzdžiui, gyno, spuogai, ar vandens susilaikymas, pareikštas pagal aromatizing steroidų. Tiksliau, exemestane dozė šią pasirinktinai slopina aromatazės aktyvumą, priklausančios nuo laiko ir nebegalima (vadinasi "savižudybę" dalį savo pavadinimą, manau). (7)

Kaip ir dauguma šios klasės junginių, jis taip pat sukelia pagrįstą padidėjo testosterono lygį (6), ir kaip jums gali atspėti, tai reiškia, testosterono padidėjimas kad exemestane taip pat gali sukelti androgeninį pusių (8) (9) (10 ). Kaip matote iš žemiau pateiktą lentelę, exemestane yra labai efektyvus tiek sumažinti estrogenų (estradiolio) ir didinti testosterono:

Pav. 1. Estrogenų ir androgenų koncentracija plazmoje po 10 D paros exemestane (25 arba 50 mg) jauniems sveikiems vyrams (vidurkis ± SD, n = 9-11). Norėdami konvertuoti į Systeme International padaliniai: estradiolis, picomoles litre (x3.671); estrone, picomoles litre (x3.699); androstenedione, nanomoles litre (* 0,003492) ir testosterono, nanomoles litre (x0.03467) . (13)

Taigi matome, kad 25mgs yra labai veiksminga dozė nuo diagramos, tiesa? Kaip papildoma nauda, exemestane ne tik padidina testosterono ir sumažina estrogenų, bet jis taip pat padidina IGF lygius (11). Be to Verta paminėti tai, kad Aromasin kad gali būti mažiau griežta kraujo lipidų (14), nei kai kurios kitos (panašios) junginiai mes naudojame kultūrizmo arba atletinių sporto šakų (Pasaulio kitas PG's). Ji taip pat turi, geriausiu atveju ne apie IGF poveikio, o blogiausiu gali sumažėti (13). PG's yra labai keblus Kalbant apie neatitikimus, IGF lygius.

Deja, jums reikia imtis exemestane savaitę per kurį nusistovi stabili kraujo plazmoje, ir exemestane yra ½ gyvenimo 27 valandas (12)..

Iš exemestane gebėjimą sumažinti estrogeno kiekis, kurį pirmiau minėtos 85% tampa labai gražus pasirinkimas naudoti bet ciklas kai aromatizing steroidai yra naudojami. Be to, kadangi jis nėra per daug griežta visų kraujo lipidų profiliai Tai labai geras pasirinkimas daugiau ciklų. Tai galimybė pritraukti ir testosterono lygį, taip pat leidžia teigti, kad tai būtų labai gerai papildo Rašyti ciklo terapija (PCT).